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奧莫替尼合成路線圖解

肖珍; 岑晚杏; 朱五福 江西科技師范大學(xué)藥學(xué)院; 江西南昌330013

關(guān)鍵詞:奧莫替尼 表皮生長因子受體 合成路線圖解 

摘要:綜述了奧莫替尼(■)的合成工藝,并針對其不同的合成路線進(jìn)行了分析和研究,提出適合工業(yè)化生產(chǎn)的路線。以2-硫代-2,3-二氫噻吩并嘧啶-4-酮(■)為起始原料,經(jīng)過甲基化、磺?;坝H核取代等一系列反應(yīng)得到關(guān)鍵中間體2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮(■),最后中間體■經(jīng)過氯代及親核取代反應(yīng)制得目標(biāo)化合物■。該合成路線易于操作,收率較高,成本偏低,適合工業(yè)化生產(chǎn)。

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