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鹽酸普拉克索的合成優(yōu)化
陳昊天; 孫蘭天; 辛紅興; 閆紅 北京工業(yè)大學(xué)生命科學(xué)與生物工程學(xué)院; 北京100124; 濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司; 江蘇泰州225441
關(guān)鍵詞：普拉克索 抗帕金森癥 合成工藝優(yōu)化 一鍋法
摘要：目的改進(jìn)鹽酸普拉克索的合成工藝。方法以1,4-環(huán)己二酮單乙二醇縮酮為原料,采用“一鍋法”對重要中間體2-氨基-6-羥基4,5,6,7-四氫苯并噻唑的合成進(jìn)行改進(jìn),該中間體經(jīng)進(jìn)一步疊氮化、還原、拆分、烷基化及成鹽反應(yīng)得到目標(biāo)化合物鹽酸普拉克索。結(jié)果與結(jié)論合成過程中所有中間體及最終產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)1H-NMR、13C-NMR確證,總收率為17.4%(以1,4-環(huán)己二酮單乙二醇縮酮計),純度大于99.0%。改進(jìn)后的工藝為鹽酸普拉克索的后續(xù)生產(chǎn)和應(yīng)用研究提供了實驗基礎(chǔ)。
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